Chemical lead optimization of a pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) positive allosteric modulator (PAM) lead. Part I: Development of the first highly selective M(5) PAM

泛 G(q) mAChR M(1)、M(3)、M(5) 正变构调节剂 (PAM) 先导物的化学先导优化。第一部分：第一个高选择性 M(5) PAM 的开发

阅读：9

作者：Thomas M Bridges, J Phillip Kennedy, Hyekyung P Cho, Micah L Breininger, Patrick R Gentry, Corey R Hopkins, P Jeffrey Conn, Craig W Lindsley

期刊：

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

影响因子：

2.500

时间：

2010

起止号：

2010 Jan 15;20(2):558-62.

doi：

10.1016/j.bmcl.2009.11.089

研究方向：

信号转导

Abstract

This Letter describes a chemical lead optimization campaign directed at VU0238429, the first M(5)-preferring positive allosteric modulator (PAM), discovered through analog work around VU0119498, a pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) PAM. An iterative library synthesis approach delivered the first selective M(5) PAM (no activity at M(1)-M(4) @ 30microM), and an important tool compound to study the role of M(5) in the CNS.

特别声明

1、本页面内容包含部分的内容是基于公开信息的合理引用；引用内容仅为补充信息，不代表本站立场。

2、若认为本页面引用内容涉及侵权，请及时与本站联系，我们将第一时间处理。

3、其他媒体/个人如需使用本页面原创内容，需注明“来源：[生知库]”并获得授权；使用引用内容的，需自行联系原作者获得许可。

4、投稿及合作请联系：info@biocloudy.com。