Development of a novel, CNS-penetrant, metabotropic glutamate receptor 3 (mGlu3) NAM probe (ML289) derived from a closely related mGlu5 PAM

开发了一种新型的、可穿透中枢神经系统的代谢型谷氨酸受体3 (mGlu3) NAM探针 (ML289)，该探针源自一种密切相关的mGlu5 PAM。

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作者：Sheffler,Douglas J,Wenthur,Cody J,Bruner,Joshua A,Carrington,Sheridan J S,Vinson,Paige N,Gogi,Kiran K,Blobaum,Anna L,Morrison,Ryan D,Vamos,Mitchell,Cosford,Nicholas D P,Stauffer,Shaun R,Daniels,J Scott,Niswender,Colleen M,Conn,P Jeffrey,Lindsley,Craig W

期刊：	Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters	影响因子：	2.200
时间：	2012	起止号：	2012 Jun 15;22(12):3921-5
doi：	10.1016/j.bmcl.2012.04.112	研究方向：	信号转导、神经科学、代谢

Abstract

Herein we report the discovery and SAR of a novel metabotropic glutamate receptor 3 (mGlu(3)) NAM probe (ML289) with 15-fold selectivity versus mGlu(2). The mGlu(3) NAM was discovered via a 'molecular switch' from a closely related, potent mGlu(5) positive allosteric modulator (PAM), VU0092273. This NAM (VU0463597, ML289) displays an IC(50) value of 0.66 μM and is inactive against mGlu(5).

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