Discovery of molecular switches within the ADX-47273 mGlu5 PAM scaffold that modulate modes of pharmacology to afford potent mGlu5 NAMs, PAMs and partial antagonists

在 ADX-47273 mGlu5 PAM 支架中发现分子开关，这些开关可调节药理学模式，从而产生强效的 mGlu5 NAM、PAM 和部分拮抗剂。

阅读：1
作者：Lamb,Jeffrey P,Engers,Darren W,Niswender,Colleen M,Rodriguez,Alice L,Venable,Daryl F,Conn,P Jeffrey,Lindsley,Craig W
期刊：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters影响因子：2.200
时间：2011起止号：2011 May 1;21(9):2711-4
doi：10.1016/j.bmcl.2010.11.119

Abstract

This Letter describes a chemical lead optimization campaign directed at a weak mGlu(5) NAM discovered while developing SAR for the mGlu(5) PAM, ADX-47273. An iterative parallel synthesis effort discovered multiple, subtle molecular switches that afford potent mGlu(5) NAMs, mGlu(5) PAMs as well as mGlu(5) partial antagonists.

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