Benzimidazole inhibitors of the major cysteine protease of Trypanosoma brucei

布氏锥虫主要半胱氨酸蛋白酶的苯并咪唑抑制剂

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作者:Glaécia An Pereira, Lucianna H Santos, Steven C Wang, Luan C Martins, Filipe S Villela, Weiting Liao, Marco A Dessoy, Luiz C Dias, Adriano D Andricopulo, Mariana Af Costa, Ronaldo Ap Nagem, Conor R Caffrey, Klaus R Liedl, Ernesto R Caffarena, Rafaela S Ferreira

Aim

Limitations in available therapies for trypanosomiases indicate the need for improved medicines. Cysteine proteases cruzain and rhodesain are validated targets for treatment of Chagas disease and human African trypanosomiasis. Previous studies reported a benzimidazole series as potent cruzain inhibitors.

Conclusion

Our results support this series as a starting point for new human African trypanosomiasis medicines.

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