A Conformation Selective Mode of Inhibiting SRC Improves Drug Efficacy and Tolerability

抑制SRC的构象选择性模式可提高药物疗效和耐受性

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作者:Carolin Temps, Daniel Lietha, Emily R Webb #, Xue-Feng Li #, John C Dawson #, Morwenna Muir, Kenneth G Macleod, Teresa Valero, Alison F Munro, Rafael Contreras-Montoya, Juan R Luque-Ortega, Craig Fraser, Henry Beetham, Christina Schoenherr, Maria Lopalco, Mark J Arends, Margaret C Frame, Bin-Zhi Qia

Significance

Small molecule-mediated inhibition of SRC impairing both catalytic and scaffolding functions confers increased anticancer properties and tolerability compared with other SRC/ABL inhibitors.

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