Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part II: development of a potent and highly selective M1 PAM

泛 Gq mAChR M1、M3、M5 正变构调节剂 (PAM) 先导物的化学先导优化。第二部分：开发强效且高度选择性的 M1 PAM

阅读：12

作者：Thomas M Bridges, J Phillip Kennedy, Meredith J Noetzel, Micah L Breininger, Patrick R Gentry, P Jeffrey Conn, Craig W Lindsley

期刊：

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

影响因子：

2.500

时间：

2010

起止号：

2010 Mar 15;20(6):1972-5.

doi：

10.1016/j.bmcl.2010.01.109

研究方向：

信号转导

Abstract

This Letter describes a chemical lead optimization campaign directed at VU0119498, a pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) positive allosteric modulator (PAM) with the goal of developing a selective M(1) PAM. An iterative library synthesis approach delivered a potent (M(1) EC(50)=830 nM) and highly selective M(1) PAM (>30 microM vs M(2)-M(5)).

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