AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients with MTAP-Deleted Cancers

AMG 193 是一种临床阶段 MTA 协同 PRMT5 抑制剂,可在临床前和 MTAP 缺失癌症患者中发挥抗肿瘤活性

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作者:Brian Belmontes #, Katherine K Slemmons #, Chun Su, Siyuan Liu, Antonia N Policheni, Jodi Moriguchi, Hong Tan, Fang Xie, Daniel Andrew Aiello, Yajing Yang, Raul Lazaro, Famke Aeffner, Matthew G Rees, Melissa M Ronan, Jennifer A Roth, Mikkel Vestergaard, Sanne Cowland, Jan Andersson, Ian Sarvary, Qin

Significance

AMG 193 preferentially inhibits the growth of MTAP-deleted tumor cells by inhibiting PRMT5 when in complex with MTA, thus sparing MTAP wild-type normal cells. AMG 193 shows promise as a targeted therapy in a clinically defined patient population.

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