降压药，作用在中枢而不是血管

【一天一个靶点 · 第 281 期】α2B 肾上腺素受体（ADRA2B）

血管的收缩，有神经和激素两条路。
肾上腺素这条路上，受体分了不同亚型。

它是什么

α2B 受体主要分布在血管平滑肌与肾脏，激活后引起血管收缩。
它与突触前的 α2A 分工不同：一个管递质释放的多少，一个管血管的张力。
在炎症与损伤状态下，它的表达还会上调，作用随之增强，血管收缩的表现也更明显。

和哪些病有关

莫索尼定兼具咪唑啉 I1 与 α2 受体激动作用，用于高血压，中枢性降压是其主要机制。
选择性作用于 α2B 的分子仍处于研究阶段，多用于机制验证。
亚型之间的高度同源，让选择性药物的设计一直不轻松，也拖慢了相关研究的进度。

谁在打它

代表药物：莫索尼定（咪唑啉 I1 与 α2 受体激动剂）。
药物激动中枢的咪唑啉 I1 受体与 α2 受体，交感传出减弱，外周阻力下降；血管上的 α2B 受体被激活后则引起收缩。

走到哪一步

用于原发性高血压；口干、嗜睡与乏力较常见，肾功能不全者需要调整剂量。

一句话记住

同一个家族，一个管刹车，一个管油门。

明天讲：α2C 肾上腺素受体

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