同一个受体，脉冲和持续完全相反

【一天一个靶点 · 第 323 期】促性腺激素释放激素受体（GNRHR）

性激素的分泌，由下丘脑到垂体逐级调控。
垂体上的受体，接收的是脉冲信号。

它是什么

促性腺激素释放激素受体位于垂体前叶，接收下丘脑脉冲式释放的激素，促使黄体生成素与卵泡刺激素分泌。
脉冲频率不同，下游的反应也不同。
这一特性让同一受体既能被激动，也能被持续刺激所抑制。
受体属于 G 蛋白偶联家族，激活后动员钙离子。

和哪些病有关

那法瑞林是 GnRH 的类似物，持续给药后受体被下调，垂体分泌受抑，雌激素水平下降，用于子宫内膜异位症与子宫肌瘤。
低雌激素状态会带来潮热与骨量流失，使用时间通常有限。
治疗期间需要补充钙与维生素 D，并监测骨密度。
停药后功能可恢复。

谁在打它

代表药物：那法瑞林（促性腺激素释放激素激动剂）。
持续激动使受体脱敏与下调，垂体对脉冲信号不再响应，黄体生成素与卵泡刺激素分泌减少，性激素水平随之下降。

走到哪一步

用于子宫内膜异位症与子宫肌瘤的短期治疗；潮热、阴道干燥与骨密度下降需关注，疗程一般不超过半年。

一句话记住

同一个受体，脉冲是启动，持续是关闭。

明天讲：粒细胞集落刺激因子

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。