手脚变大,不一定是长胖
生长激素受体主要在肝脏与骨骼肌表达,结合配体后通过 JAK-STAT 通路促进胰岛素样生长因子 1 的生成。
【一天一个靶点 · 第 326 期】生长激素受体(GHR)
生长激素不是直接让骨头变长。
它先在肝脏发出下一条指令。
它是什么
生长激素受体主要在肝脏与骨骼肌表达,结合配体后通过 JAK-STAT 通路促进胰岛素样生长因子 1 的生成。
这个因子再作用于骨骼与软组织,介导大部分生长效应。
受体二聚化是信号启动的前提。
受体数量减少时,激素的作用也会随之减弱。
和哪些病有关
培维索孟是受体拮抗剂,与生长激素结合后阻止受体二聚化,用于肢端肥大症的药物治疗。
它降低的是外周效应,而不是减少激素分泌,因此垂体的病灶仍需单独评估。
肝功能与注射部位反应需要随访。
它不能缩小垂体瘤,因此不能替代手术与放疗。
谁在打它
代表药物:培维索孟(生长激素受体拮抗剂)。
药物与生长激素结合,阻断其与受体的结合与受体二聚化,JAK-STAT 信号无法启动,胰岛素样生长因子 1 的生成下降。
走到哪一步
用于肢端肥大症的药物治疗;需监测肝功能与激素水平,垂体肿瘤体积仍需定期影像随访。
一句话记住
拦在受体这端,等于把下游的生长信号掐掉。
明天讲:生长激素促分泌受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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