把毒素装进配体去敲门
白介素 3 受体 α 链与共同的 β 链组成受体,结合白介素 3 后促进造血祖细胞增殖。
【一天一个靶点 · 第 342 期】白介素 3 受体 α 链(IL3RA)
有些血液肿瘤细胞表面,会大量出现一个受体。
这个受体,可以当作地址来用。
它是什么
白介素 3 受体 α 链与共同的 β 链组成受体,结合白介素 3 后促进造血祖细胞增殖。
它在浆细胞样树突细胞肿瘤中高表达,因此成为识别这类细胞的标记。
正常造血细胞上的表达水平则相对有限。
它在部分急性髓系白血病中也可见表达。
和哪些病有关
塔格拉索普由白介素 3 与截短的白喉毒素融合而成,结合 CD123 后毒素进入细胞,抑制蛋白质合成。
它用于母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤,这类疾病进展快、选择少。
毛细血管渗漏综合征是特有的严重风险。
用药前需要评估心功能与体液状态。
谁在打它
代表药物:塔格拉索普(白介素 3-白喉毒素融合蛋白)。
融合蛋白经 CD123 内吞进入细胞,白喉毒素片段释放后使延伸因子失活,蛋白质合成停止,肿瘤细胞死亡。
走到哪一步
用于母细胞性浆细胞样树突细胞肿瘤;需严密监测毛细血管渗漏综合征与肝功能,用药前评估心脏功能。
一句话记住
把毒素装进配体,让它自己找上门。
明天讲:白介素 6 受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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