吃进去的胆固醇,也有闸门
尼曼匹克 C1 样蛋白 1 位于小肠上皮的刷状缘,负责把肠腔中的胆固醇转运进细胞。
【一天一个靶点 · 第 356 期】尼曼匹克 C1 样蛋白 1(NPC1L1)
胆固醇有两个来源:自身合成,和吃进去。
吃进去的那部分,要经过一道转运。
它是什么
尼曼匹克 C1 样蛋白 1 位于小肠上皮的刷状缘,负责把肠腔中的胆固醇转运进细胞。
它同样表达在肝细胞表面,参与胆汁胆固醇的重吸收。
抑制它,可以减少外源性胆固醇进入体内。
两个来源都受调控,单靠饮食很难显著降脂。
和哪些病有关
依折麦布阻断该转运蛋白,降低肠道胆固醇吸收,用于高胆固醇血症,常与他汀联合。
它在降低低密度脂蛋白方面的幅度中等,但耐受性良好。
与他汀联用时,两者机制互补,降幅可以叠加。
它对甘油三酯与高密度脂蛋白的影响较小。
谁在打它
代表药物:依折麦布(肠道胆固醇吸收抑制剂)。
药物结合转运蛋白,胆固醇无法被摄入肠上皮细胞,随粪便排出,肝脏对胆固醇的需求转向增加受体表达。
走到哪一步
用于原发性高胆固醇血症,可单用或与他汀联合;不良反应较轻,需监测肝酶与肌痛。
一句话记住
少吃进去一点,血里的胆固醇也会低一点。
明天讲:去甲肾上腺素转运体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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