递质装不进囊泡,等于没有
突触小泡单胺转运体 2 位于囊泡膜上,利用质子梯度把多巴胺、去甲肾上腺素与 5-羟色胺装进囊泡。
【一天一个靶点 · 第 385 期】突触小泡单胺转运体 2(SLC18A2)
神经递质合成之后,要先被装进囊泡。
装不进去,就永远释放不出来。
它是什么
突触小泡单胺转运体 2 位于囊泡膜上,利用质子梯度把多巴胺、去甲肾上腺素与 5-羟色胺装进囊泡。
只有被装进囊泡的递质,才能在动作电位到达时被释放。
因此它决定了可释放的递质池大小。
它在多种神经递质的储存中都起作用。
和哪些病有关
丁苯那嗪抑制该转运体,使单胺无法进入囊泡而被降解,用于亨廷顿病的舞蹈样动作。
它耗竭的是递质储备,而不是阻断受体。
抑郁情绪、帕金森样表现与嗜睡是常见问题,需要监测精神状态。
它只减少可释放的量。
药物起效与剂量相关,需按症状逐步调整。
谁在打它
代表药物:丁苯那嗪(囊泡单胺转运体 2 抑制剂)。
药物阻断囊泡对单胺的摄取,递质在胞质中被单胺氧化酶降解,可释放的递质池缩小,异常的不自主运动减轻。
走到哪一步
用于亨廷顿病的舞蹈症;需监测抑郁与自杀风险、帕金森样症状,与延长 QT 的药物合用需谨慎。
一句话记住
装不进去的递质,等于没有。
明天讲:T 细胞表面糖蛋白 CD1a
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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