通道一直开着,人就会咳
瞬时受体电位通道 A1 表达在感觉神经末梢与气道上皮,能被芥末油、丙烯醛等刺激性化学物激活。
【一天一个靶点 · 第 393 期】瞬时受体电位通道 A1(TRPA1)
感觉神经末梢上有一些通道,专门识别刺激物。
冷、辣、烟雾,都能把它们打开。
它是什么
瞬时受体电位通道 A1 表达在感觉神经末梢与气道上皮,能被芥末油、丙烯醛等刺激性化学物激活。
它参与咳嗽、瘙痒与疼痛的产生。
在气道炎症与慢性咳嗽中,这条通路常处于敏化状态。
它在皮肤与呼吸道都有分布,拮抗剂也曾被用于瘙痒研究。
和哪些病有关
目前没有获批的靶向药物。
薄荷醇等天然成分对通道有非选择性作用,主要带来清凉感,并不能真正阻断它。
多个拮抗剂在慢性咳嗽与疼痛的临床试验中未能显示稳定获益,开发因此放缓。
如何在阻断的同时不影响其他感觉,仍是难点。
谁在打它
尚无获批的靶向药物;薄荷醇等成分对通道有非选择性作用。
拮抗剂结合通道后阻止其开放,钙离子内流减少,感觉神经末梢的放电阈值上升,刺激引起的咳嗽与疼痛减弱。
走到哪一步
尚无获批药物;相关研究集中在慢性咳嗽、瘙痒与神经痛,多项试验结果不一致。
一句话记住
通道一直开着,人就会一直咳。
明天讲:转化生长因子 β1
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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