细胞的增殖开关

【一天一个靶点 · 第 418 期】β-连环蛋白（CTNNB1）

细胞增殖需要信号批准。
信号最后要有人送进细胞核。

它是什么

β-连环蛋白是 Wnt 通路的核心传话者，正常情况下被降解复合体控制，维持在较低水平。
信号到来时它积累并进入细胞核，启动与增殖相关的基因，它对细胞之间的黏附也有作用。
它的基因突变或降解环节失灵，都会让这条通路持续处于开启状态。

和哪些病有关

目前没有获批的直接靶向药物。
研究集中在阻断它积累、或干扰核内转录复合物形成的化合物，多处于早期阶段，选择性与安全性仍是难点。
临床上对这条通路异常的肿瘤，更多依靠手术、化疗与已上市的多靶点药物，而不是通路抑制剂。

谁在打它

尚无获批的靶向药物。
在研化合物通过稳定降解复合体或阻断核内转录复合物的形成，降低下游基因的转录活性，抑制细胞增殖。

走到哪一步

尚无针对性药物；相关肿瘤多依靠手术与常规治疗，通路抑制剂仍处研究阶段。

一句话记住

信号传到最后，总要有人进核去说话。

明天讲：β-葡萄糖醛酸苷酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。