细胞内最忙的信使
钙调蛋白是细胞内最普遍的钙感受器,结合钙后改变构象,再去调节激酶、磷酸酶与离子通道。
【一天一个靶点 · 第 420 期】钙调蛋白(CALM)
钙进入细胞,只停留很短的时间。
要把消息传下去,需要有人接住它。
它是什么
钙调蛋白是细胞内最普遍的钙感受器,结合钙后改变构象,再去调节激酶、磷酸酶与离子通道。
它几乎参与所有依赖钙的细胞过程,从肌肉收缩到神经递质释放。
它本身没有催化活性,作用全在传递与转接,同一个分子能接住多个不同的靶酶。
和哪些病有关
目前没有获批的靶向药物。
研究阶段的抑制剂多为非选择性化合物,会同时干扰多种钙依赖过程,难以用于治疗。
它的基因突变与部分遗传性心律失常相关,这一方向更多是机制解释,而不是药物开发的直接入口,相关药物仍在探索之中。
谁在打它
尚无获批的靶向药物。
在研化合物与结合钙后的构象结合,阻断它与下游靶酶或通道的相互作用,钙信号的转接因此减弱。
走到哪一步
尚无针对性药物;相关研究集中在遗传性心律失常与寄生虫钙信号,人体证据有限。
一句话记住
它自己不干活,只是把钙的话传下去。
第 35 季到这里告一段落,下一季继续。
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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