这个靶点，要补不要堵

【一天一个靶点 · 第 443 期】胰岛素（INS）

大多数靶点，药物是去抑制它的活性。
有一个靶点例外，药就是它本身。

它是什么

胰岛素由胰腺 β 细胞分泌，是体内唯一能显著降低血糖的激素。
它结合细胞膜上的受体，激活胞内的一系列信号，促使肌肉与脂肪细胞把葡萄糖转运进来，同时抑制肝脏输出葡萄糖。
分泌不足或作用减弱，血糖就会持续偏高。

和哪些病有关

一型糖尿病患者的 β 细胞被自身免疫破坏，胰岛素绝对缺乏，必须外源补充；二型糖尿病晚期，β 细胞功能逐渐衰竭，也常常需要加用胰岛素。
它同时是少数需要补充而不是抑制的靶点，整个用药过程最需要防范的是低血糖。

谁在打它

代表药物：重组人胰岛素及其类似物。
外源胰岛素结合受体，激活酪氨酸激酶信号，促使葡萄糖转运体上膜、增加外周摄取并抑制肝糖输出；不同类似物通过改构调节吸收速度与作用时长。

走到哪一步

已上市数十年，是糖尿病治疗的基石。
速效、短效、中效与长效制剂按需组合，可模拟生理性分泌；给药以皮下注射为主，需配合血糖监测，警惕低血糖与注射部位反应。

一句话记住

有的靶点要堵，有的靶点要补。

明天讲：白细胞介素11受体α

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。