尿酸出不去,因为出口被占
它位于肾近端小管基底侧,把有机阴离子从血液搬进细胞,底物包括尿酸、部分抗生素与利尿剂。
【一天一个靶点 · 第 472 期】有机阴离子转运体3(SLC22A8)
肾脏排泄药物,要先让它们进门。
门只有一个,底物却很多。
它是什么
它位于肾近端小管基底侧,把有机阴离子从血液搬进细胞,底物包括尿酸、部分抗生素与利尿剂。
这一步是许多药物排出体外的入口,也决定了它们在体内的停留时间。
底物之间会互相竞争,这正是老式联合用药的原理。
通道的表达量在个体间有差异。
和哪些病有关
抑制它可减少尿酸重吸收、促进排出,但也让经同一通道清除的药物蓄积。
青霉素类血药浓度因此升高,曾被用来延长抗菌作用;今天更多关注的是药物相互作用带来的风险。
肾功能下降时,这种竞争会更明显。
用药前应核对患者正在服用的所有药物。
谁在打它
代表药物:丙磺舒。
药物竞争性占据转运体位点,减少尿酸与青霉素类从血液进入小管细胞。
对尿酸而言是减少回收,对抗生素而言是延长暴露,同一个动作带来两种结果。
走到哪一步
用于痛风间歇期的促尿酸排泄,需多饮水并碱化尿液以防结石。
肾功能不全时效果下降,与多种药物存在相互作用,联用前要核对底物清单。
一句话记住
尿酸出不去,因为出口被占。
明天讲:生长抑素
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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