血清素太多,从源头掐住
血清素在体内有两个来源,肠道与中枢神经系统各有一套。
【一天一个靶点 · 第 572 期】色氨酸羟化酶(TPH1 / TPH2)
血清素不是凭空来的。
它从一个氨基酸出发,走两步。
它是什么
血清素在体内有两个来源,肠道与中枢神经系统各有一套。
两处分别由两种色氨酸羟化酶催化,这一步是合成的限速环节。
酶把色氨酸加上一个羟基,产物再经脱羧变成血清素。
肠道来源的血清素不进入大脑,主要作用于肠蠕动与分泌。
和哪些病有关
代表药物是特罗司他乙酯,一种口服的羟化酶抑制剂。
它主要作用于外周的那一种酶,减少肠道血清素的生成。
血清素下降后,肠道的分泌与蠕动减少,腹泻次数随之降低。
该药用于类癌综合征相关的腹泻,多与生长抑素类似物联合。
谁在打它
代表药物:特罗司他乙酯。
药物抑制外周色氨酸羟化酶的活性,阻断色氨酸转化为中间产物,血清素合成减少。
肠道内血清素水平下降,肠黏膜分泌与蠕动减弱,类癌综合征的腹泻症状得到缓解。
它对中枢的酶作用较弱。
走到哪一步
口服,用于类癌综合征腹泻,通常在与生长抑素类似物联用时加用。
常见不良反应包括腹痛、恶心与转氨酶升高,用药期间需监测肝功能。
停药后症状可能反复。
一句话记住
源头少一点,下游就安静。
明天讲:微管蛋白β亚基
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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