Discovery and Characterization of SY-1365, a Selective, Covalent Inhibitor of CDK7

SY-1365(CDK7 选择性共价抑制剂)的发现和表征

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作者:Shanhu Hu, Jason J Marineau, Nisha Rajagopal, Kristin B Hamman, Yoon Jong Choi, Darby R Schmidt, Nan Ke, Liv Johannessen, Michael J Bradley, David A Orlando, Sydney R Alnemy, Yixuan Ren, Stephane Ciblat, Dana K Winter, Anzhelika Kabro, Kevin T Sprott, J Graeme Hodgson, Christian C Fritz, John P Caru

Significance

These findings demonstrate the molecular mechanism of action and potent antitumor activity of SY-1365, the first selective CDK7 inhibitor to enter clinical investigation.

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