Enhancer Domains in Gastrointestinal Stromal Tumor Regulate KIT Expression and Are Targetable by BET Bromodomain Inhibition

胃肠道间质瘤中的增强子结构域调节 KIT 表达,可通过 BET 溴结构域抑制进行靶向治疗

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作者:Matthew L Hemming, Matthew A Lawlor, Jessica L Andersen, Timothy Hagan, Otari Chipashvili, Thomas G Scott, Chandrajit P Raut, Ewa Sicinska, Scott A Armstrong, George D Demetri, James E Bradner

Significance

Expression and activity of mutant KIT is essential for driving the majority of GIST neoplasms, which can be therapeutically targeted using BET bromodomain inhibitors.

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