An Inhibitor of the Pleckstrin Homology Domain of CNK1 Selectively Blocks the Growth of Mutant KRAS Cells and Tumors

CNK1 的 Pleckstrin 同源结构域抑制剂选择性阻断突变型 KRAS 细胞和肿瘤的生长

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作者:Martin Indarte, Roisin Puentes, Marco Maruggi, Nathan T Ihle, Geoffrey Grandjean, Michael Scott, Zamal Ahmed, Emmanuelle J Meuillet, Shuxing Zang, Robert Lemos Jr, Lei Du-Cuny, Fabiana I A L Layng, Ricardo G Correa, Laurie A Bankston, Robert C Liddington, Lynn Kirkpatrick, Garth Powis

Significance

These findings identify a therapeutic strategy to selectively block oncogenic KRas activity through the PH domain of Cnk1, which reduces its cell membrane binding, decreasing the efficiency of Ras signaling and tumor growth.

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