Imlunestrant Is an Oral, Brain-Penetrant Selective Estrogen Receptor Degrader with Potent Antitumor Activity in ESR1 Wild-Type and Mutant Breast Cancer

Imlunestrant 是一种口服、脑渗透性选择性雌激素受体降解剂,对 ESR1 野生型和突变型乳腺癌具有强效抗肿瘤活性

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作者:Shripad V Bhagwat #, Cecilia Mur #, Matthew Vandekopple #, Baohui Zhao, Weihua Shen, Carlos Marugán, Andrew Capen, Lisa Kindler, Jennifer R Stephens, Lysiane Huber, Mark A Castanares, David Garcia-Tapia, Jeff D Cohen, Jolie Bastian, Brian Mattioni, Eunice Yuen, Thomas K Baker, Vivian Rodriguez Cruz,

Significance

Imlunestrant, a next-generation, brain-penetrant oral ERα degrader, displays potent activity in ESR1 wild-type and mutant breast cancer, enhances combination activity with standard-of-care agents, and inhibits growth of ER+ intracranial tumors.

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