凝血最后一步，由它落刀

【一天一个靶点 · 第 55 期】凝血因子 II（F2）

凝血的最后一步，是把可溶的蛋白变成一张网。
落刀的，是凝血酶。

它是什么

凝血因子 II 在肝脏合成，需维生素 K 依赖的羧化才有活性。
被凝血因子 Xa 切割后形成的凝血酶，把纤维蛋白原转成纤维蛋白单体，并激活 XIII 因子使其交联成网，同时激活血小板。
它是凝血级联的最终效应酶。

和哪些病有关

凝血酶生成过多与静脉血栓、房颤卒中、机械瓣膜血栓相关；生成不足或功能缺陷则表现为出血。
它还参与炎症与血管壁的相互作用，作用范围已超出凝血本身。
因此它既是抗凝药物最重要的靶点，也是止血治疗的关键落脚点。

谁在打它

代表药物：达比加群酯、阿加曲班、比伐卢定（直接凝血酶抑制剂）。
达比加群与凝血酶的活性位点及外位点结合，阻断纤维蛋白原切割；阿加曲班为可逆竞争性抑制，起效快、半衰期短，常用于肝素诱导的血小板减少症。

走到哪一步

直接口服抗凝药已广泛用于房颤与静脉血栓，无需常规监测，但肾功能不全者需调整剂量；逆转剂依达赛珠单抗可用于紧急止血，价格较高。

一句话记住

凝血 cascade 的最后一步，是一刀把可溶的蛋白变成网。

明天讲：凝血因子 IX

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。