打喷嚏之前，它先被点着

【一天一个靶点 · 第 75 期】组胺 H1 受体（HRH1）

过敏的喷嚏、眼泪和痒，都是组胺落在同一个受体上的结果。

它是什么

组胺 H1 受体偶联 Gq 蛋白，激活后升高胞内钙，引起血管内皮收缩、通透性增加与平滑肌收缩。
它在气道、皮肤、胃肠道与中枢都有表达，是瘙痒、打喷嚏与血管扩张的主要执行者。
中枢中的组胺信号还参与觉醒维持。

和哪些病有关

过敏性鼻炎、荨麻疹与过敏性结膜炎的核心症状由它介导；中枢受体被阻断则产生嗜睡，这也是早期抗组胺药的主要副作用。
因此第二代药物通过减少入脑来降低镇静作用，但个体差异仍然存在。
这也是新一代药物设计时最在意的指标。

谁在打它

代表药物：氯雷他定、西替利嗪、比拉斯汀（第二代）；苯海拉明（早期品种）。
第二代分子多带极性或酸性基团，并被外排转运体挡在血脑屏障之外，因此在中枢的占有率低；它们与受体的结合多为竞争性，起效快、作用维持一天。

走到哪一步

口服用于过敏性鼻炎与慢性荨麻疹，部分品种对瘙痒效果更好；心脏安全性总体良好，但与大环内酯类或抗真菌药联用时需注意 QT 间期。

一句话记住

过敏的喷嚏和痒，是组胺落在这个受体上的结果。

明天讲：HIV-1 蛋白酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。