同一个激素，管着另一件事

【一天一个靶点 · 第 86 期】褪黑素受体 1B（MTNR1B）

同一个激素，落在不同受体上，管的是不同的事。
其中一个，还和血糖有关。

它是什么

褪黑素受体 1B 同样偶联 Gi 蛋白，在视交叉上核与视网膜中表达，主要参与生物钟的相位前移与视网膜光敏感性的调节。
它还与胰岛 β 细胞上的受体共同影响胰岛素分泌节律，因此与糖代谢存在交叉。
这一交叉让它在代谢研究中受到关注。

和哪些病有关

该受体选择性激动剂可提前睡眠相位，用于睡眠时相延迟；该基因的常见变异与空腹血糖、2 型糖尿病风险相关，但效应量很小。
它在中枢与外周的分布差异，使药物的作用更依赖给药时间。
因此它既是睡眠靶点，也是代谢遗传学的研究对象。

谁在打它

代表药物：他司美琼、雷美替胺。
他司美琼对该受体的亲和力高于 MT1，半衰期较长，适合非 24 小时睡眠觉醒障碍；其相位调整作用依赖固定时间给药，时间点错了效果会明显减弱。

走到哪一步

获批用于非 24 小时睡眠觉醒障碍与夜间睡眠障碍，也可用于时差调整；常见不良反应为头痛、嗜睡与次日残留，服药后不宜驾车。

一句话记住

同一个激素，落在不同受体上，管的是不同的事。

明天讲：单胺氧化酶 B

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。