cAMP 一多，炎症就往下走

【一天一个靶点 · 第 96 期】磷酸二酯酶 4A（PDE4A）

cAMP 是细胞里的刹车信号。
把它留住，炎症就会往下走。

它是什么

磷酸二酯酶 4A 是 cAMP 特异性水解酶，在气道平滑肌、上皮细胞与免疫细胞中表达。
抑制后 cAMP 升高，激活蛋白激酶 A，抑制多种促炎因子的释放并放松平滑肌，因此对炎症与收缩两个环节同时起作用。

和哪些病有关

哮喘、慢阻肺与银屑病中该亚型活性升高；口服抑制剂可减少急性加重，但恶心、腹泻与体重下降限制了剂量。
亚型选择性更高的分子，目标是在保留抗炎作用的同时减少胃肠道反应。
因此局部给药与更高选择性成为主要方向。

谁在打它

代表药物：罗氟司特（口服）、克立硼罗（外用）。
抑制剂与催化域结合，阻断 cAMP 降解；罗氟司特对 PDE4 各亚型无选择性，因此胃肠道反应明显，克立硼罗外用后系统暴露低，安全性更好。

走到哪一步

罗氟司特用于重度慢阻肺伴慢性支气管炎与频繁加重者，可减少急性发作；克立硼罗用于轻中度特应性皮炎。
两者均需注意腹泻与体重变化。

一句话记住

把 cAMP 留住，炎症的信号就弱下去了。

第 8 季到这里告一段落，下一季继续。

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。