偏头痛发作，它收缩了血管

【一天一个靶点 · 第 126 期】5-HT 1B 受体（HTR1B）

偏头痛发作时，颅内血管扩张、神经肽释放。
曲普坦类同时做两件事：收缩血管、抑制释放。

它是什么

5-HT 1B 受体偶联 Gi 蛋白，分布在脑血管与三叉神经末梢，激活后引起血管收缩并抑制降钙素基因相关肽的释放。
曲普坦类药物正是通过它终止偏头痛发作。
因此它既是治疗靶点，也是禁忌症的来源，血管收缩在冠心病患者中尤其危险。

和哪些病有关

偏头痛急性期，三叉神经血管系统被激活，血浆蛋白外渗与血管扩张共同产生搏动性头痛；激活该受体可同时收缩血管与抑制神经肽释放。
因此它对发作期有效，却不能用于预防，也不适合有心血管风险的人群，用药前需评估。

谁在打它

代表药物：舒马曲普坦、那拉曲普坦、佐米曲普坦。
曲普坦类选择性激活该受体，收缩颅内血管并抑制神经源性炎症；不同品种的半衰期与口服生物利用度不同，因此起效速度与复发率有差异。

走到哪一步

用于偏头痛急性发作，越早使用效果越好；冠心病、未控制高血压与脑血管病患者禁用，频繁使用可能导致药物过度使用性头痛。

一句话记住

它能止痛，也能收缩血管，所以不是人人都能用。

明天讲：5-HT 2A 受体

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