干细胞知道该回哪儿

【一天一个靶点 · 第 153 期】C-X-C 趋化因子受体 4（CXCR4）

干细胞知道该回哪儿，是因为骨髓一直在发信号。
把信号挡住，它们就会跑到血里。

它是什么

CXCR4 结合基质细胞衍生因子 1，引导造血干细胞归巢至骨髓龛，也参与淋巴细胞迁移与胚胎发育。
它在多种肿瘤中高表达，与转移灶的形成方向一致，因此被称为趋化轴。
这一轴在干细胞移植与肿瘤转移中都很关键。

和哪些病有关

多发性骨髓瘤与乳腺癌中，肿瘤细胞沿该轴迁移至骨髓；WHIM 综合征因受体功能增强，表现为反复感染与白细胞增多。
因此拮抗剂既可用于干细胞动员，也可探索抗转移治疗，但后者尚无成功案例，目前主要用途在移植。

谁在打它

代表药物：普乐沙福（动员剂）。
普乐沙福阻断 CXCR4，使造血干细胞从骨髓龛释放入血，便于采集；双环胺结构带来较好的药代特性，作用可在数小时内出现。

走到哪一步

与粒细胞集落刺激因子联用，用于多发性骨髓瘤与淋巴瘤患者的干细胞采集；常见不良反应为腹泻、注射部位反应与白细胞升高。

一句话记住

干细胞知道该回哪儿，是因为骨髓在发信号。

明天讲：降钙素受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。