中性粒细胞要先离开骨髓

【一天一个靶点 · 第 152 期】C-X-C 趋化因子受体 2（CXCR2）

中性粒细胞要先离开骨髓，才能到达炎症现场。
放出它们的信号，也走这个受体。

它是什么

CXCR2 结合多种 CXC 趋化因子，经 Gi 蛋白介导中性粒细胞动员与血管通透性增加。
它在骨髓动员、感染清除与组织修复中都有作用，与 CXCR1 分工互补。
因此阻断它，会影响中性粒细胞从骨髓释放，也会带来相应风险。

和哪些病有关

慢性阻塞性肺病、囊性纤维化与急性呼吸窘迫综合征中，该受体推动中性粒细胞浸润；肿瘤中它则与免疫抑制及血管生成相关。
因此抑制剂需要在抗炎与抗菌之间找到平衡，目前尚无成功的上市品种，早期试验多因感染风险终止。

谁在打它

代表药物：尚无获批的抑制剂；纳伐立新等在研。
小分子拮抗剂结合受体跨膜口袋，阻断趋化信号；由于中性粒细胞释放依赖该通路，抑制后血中中性粒细胞会短暂下降，增加感染风险。

走到哪一步

在慢阻肺与胰腺炎的二期试验中，炎症指标改善但临床终点未达；肿瘤联合免疫治疗的探索仍在早期。

一句话记住

中性粒细胞要先离开骨髓，才能到达炎症现场。

明天讲：C-X-C 趋化因子受体 4

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。