多巴胺让血管放松,走的是这条路
多巴胺 D1 受体主要分布在脑内纹状体与皮层,也表达于肾血管与肠系膜血管。
【一天一个靶点 · 第 166 期】多巴胺 D1 受体(DRD1)
多巴胺最出名的身份,是奖励信号。
但它在血管上做的事,是让肌肉放松。
它是什么
多巴胺 D1 受体主要分布在脑内纹状体与皮层,也表达于肾血管与肠系膜血管。
它通过激活腺苷酸环化酶提高细胞内环磷酸腺苷水平,产生兴奋性信号。
在血管上这一信号表现为舒张,在肾脏则增加肾血流与钠的排泄。
两种作用,来自同一个受体。
和哪些病有关
五个多巴胺受体亚型中,只有 D1 的选择性激动剂真正进入临床,用于高血压急症并改善肾灌注。
它不通过去甲肾上腺素通路降压,因此体位性低血压相对少见。
帕金森病治疗以 D2 家族为主,D1 激动剂仍多停留在研究阶段。
谁在打它
代表药物:非诺多泮(选择性 D1 受体激动剂)。
非诺多泮结合 D1 受体后激活腺苷酸环化酶,血管平滑肌细胞内环磷酸腺苷升高,钙内流减少,平滑肌舒张,外周血管阻力随之下降。
走到哪一步
静脉用于高血压急症,起效快、作用时间短,便于按血压滴定;可能引起反射性心动过速与头痛,青光眼患者需谨慎使用。
一句话记住
多巴胺不只是快乐分子,它也让血管放松。
明天讲:多巴胺 D2 受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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