吃完饭,肠道会给大脑报信
GLP-1 由肠道 L 细胞在进食后分泌,结合胰岛 β 细胞表面的受体,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素释放。
【一天一个靶点 · 第 185 期】胰高血糖素样肽 1 受体(GLP1R)
吃完饭以后,肠道会分泌一种激素。
它要去的地方,是胰岛,也是下丘脑。
它是什么
GLP-1 由肠道 L 细胞在进食后分泌,结合胰岛 β 细胞表面的受体,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素释放。
它同时延缓胃排空、作用于下丘脑降低食欲。
一条肠道激素通路,因此同时牵动着血糖与体重这两项指标。
和哪些病有关
受体激动剂在血糖高时才显著促泌,低血糖风险相对低,这是它优于磺脲类的地方。
延长半衰期后,血药浓度持续升高,减重效果随之显现。
胃肠道反应是最常见的代价,也限制了加量的速度,患者需要耐心滴定,不能急于加量。
谁在打它
代表药物:司美格鲁肽、替尔泊肽(后者同时激动 GIP 受体)。
激动剂结合受体后激活腺苷酸环化酶,提高细胞内环磷酸腺苷,促进胰岛素释放;在中枢则作用于弓状核,抑制食欲信号,胃排空同时减慢。
走到哪一步
用于 2 型糖尿病与肥胖症;恶心、呕吐与便秘常见,需缓慢滴定,有甲状腺髓样癌家族史者禁用。
一句话记住
肠道不只消化,它还在给大脑报信。
明天讲:葡萄糖脑苷脂酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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