胰岛素在体内,能活多久
胰岛素降解酶是一种锌依赖的金属肽酶,能水解胰岛素、胰淀素与淀粉样蛋白 β。
【一天一个靶点 · 第 201 期】胰岛素降解酶(IDE)
胰岛素发挥作用以后,要被及时清掉。
否则血糖会一直往下掉。
它是什么
胰岛素降解酶是一种锌依赖的金属肽酶,能水解胰岛素、胰淀素与淀粉样蛋白 β。
它在肝脏、肾脏与脑中广泛表达,是胰岛素清除的主要执行者之一。
由于底物多样,它的作用范围早已超出糖代谢,牵涉到神经与血管两个系统。
和哪些病有关
在阿尔茨海默病中,该酶同时降解淀粉样蛋白,活性下降被认为与斑块积累有关;而在糖尿病中,抑制它理论上可延长胰岛素作用。
两个方向互相矛盾,这让它成为药物开发中的典型两难靶点,成药难度很高。
目前尚无获批药物。
谁在打它
尚无获批药物;杆菌肽是研究常用的抑制剂,临床上主要用于抗菌。
杆菌肽以非竞争方式结合酶的表面位点,改变底物进入通道的构象,从而降低水解效率;其抗菌作用则来自抑制细菌细胞壁合成。
走到哪一步
抑制剂尚未进入常规临床,糖代谢与神经退行两个方向都缺乏确证性数据。
一句话记住
同一个酶,既管血糖,也管脑里的斑块。
明天讲:整合素 αL
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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