白细胞是怎么在血管里停下的
血管黏附蛋白 1 表达在血管内皮,催化伯胺氧化并生成过氧化氢与醛类,同时充当白细胞黏附的配体。
【一天一个靶点 · 第 220 期】血管黏附蛋白 1(AOC3)
白细胞要在血管壁上停下来,才能进入组织。
提供停靠位点的,是内皮上的一个分子。
它是什么
血管黏附蛋白 1 表达在血管内皮,催化伯胺氧化并生成过氧化氢与醛类,同时充当白细胞黏附的配体。
它把酶活性与黏附功能合在同一个分子上,这在黏附分子里并不常见。
因此它既是炎症靶点,也是氧化应激的重要来源。
和哪些病有关
抑制该酶可减少白细胞黏附与氧化产物的生成,在肝病与炎症性肠病中做过探索,但都没有进入常规治疗。
相关分子多停留在二期,疗效有限。
目前没有获批药物,属于机制有趣、临床证据不足的一类靶点,短期之内难有突破。
谁在打它
尚无获批药物;相关抑制剂在肝病与炎症中的研究停留在二期。
抑制剂不可逆结合酶的辅因子,阻断胺氧化反应,减少过氧化氢与醛类的生成;同时减弱它介导的白细胞黏附作用。
走到哪一步
相关化合物在原发性硬化性胆管炎与炎症性肠病中的试验未达到主要终点,尚未获批。
一句话记住
一个分子,既当路标,又制造氧化剂。
明天讲:甲基丙二酰辅酶 A 变位酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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