盐为什么留在身体里

【一天一个靶点 · 第 222 期】盐皮质激素受体（NR3C2）

钠留在体内还是排出去，由激素说了算。
执行这道命令的，是肾小管上的一个受体。

它是什么

盐皮质激素受体在肾远端小管与集合管表达，被醛固酮激活后促进钠重吸收与钾排出。
它同时还表达在心肌与血管，参与纤维化过程。
因此它既管水盐，也管组织重塑，作用范围远超血压这一个指标，也涉及心肌与血管的结构。

和哪些病有关

醛固酮过多会导致高血压与低血钾，拮抗剂如螺内酯可阻断这一效应，用于原发性醛固酮增多症与心力衰竭。
选择性更高的非甾体拮抗剂减少了乳腺胀痛等副作用。
用药期间需要监测血钾，尤其是在合并肾病或糖尿病的患者中。

谁在打它

代表药物：螺内酯、依普利酮（盐皮质激素受体拮抗剂）。
拮抗剂竞争性结合受体的配体结合域，阻止醛固酮诱导的构象变化与辅激活因子招募，钠通道与钾通道的转录调节因此被阻断。

走到哪一步

用于原发性醛固酮增多症、心力衰竭与难治性高血压；高钾血症与男性乳腺发育需关注，肾功能不全者需减量。

一句话记住

盐留在身体里，不是一个动作，是一道命令。

明天讲：毒蕈碱型胆碱受体 M1

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