有些受体,自己说了不算
维甲酸 X 受体 γ 属于 RXR 家族,它的特点是必须与另一个核受体形成异二聚体,才能有效结合 DNA。
【一天一个靶点 · 第 246 期】维甲酸 X 受体 γ(RXRG)
有些核受体自己无法结合 DNA。
它得先找一个搭档。
它是什么
维甲酸 X 受体 γ 属于 RXR 家族,它的特点是必须与另一个核受体形成异二聚体,才能有效结合 DNA。
搭档可以是 RAR、维生素 D 受体或 PPAR。
因此它更像一个接口,而不是独立开关,作用取决于它和谁组队。
和哪些病有关
阿利维A酸是 9-顺式维甲酸,可同时激活 RAR 与 RXR,用于卡波西肉瘤与慢性手部湿疹。
它对 RXRγ 并没有选择性,因此副作用与其他维甲酸类似。
这也说明 RXR 的临床价值,更多体现在联合通路的调节上。
谁在打它
代表药物:阿利维A酸(RAR 与 RXR 泛激动剂)。
药物结合 RXR 的配体结合域,促使其与搭档受体形成异二聚体,结合 DNA 后启动分化相关基因;不同的搭档决定了最终的基因谱。
走到哪一步
用于艾滋病相关卡波西肉瘤与慢性手部湿疹;皮肤干燥、血脂升高与致畸风险需注意,妊娠期禁用。
一句话记住
它自己不做决定,得看和谁搭档。
明天讲:5-羟色胺转运体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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