抗抑郁药，为什么要两周才起效

【一天一个靶点 · 第 247 期】5-羟色胺转运体（SLC6A4）

5-羟色胺释放以后，会被收回去。
负责回收的，是突触前膜上的一个转运体。

它是什么

5-羟色胺转运体位于突触前膜，把释放到间隙的 5-羟色胺重新收进神经元，从而终止信号。
它决定了递质在间隙里能停留多久。
SSRI 类药物正是通过阻断它，让信号延长，进而改善抑郁与焦虑这两类症状，效果需要时间积累。

和哪些病有关

氟伏沙明选择性抑制该转运体，对 5-羟色胺回收的影响明显，对其他递质作用较弱。
起效通常需要两到四周，与受体的适应性变化有关。
停药反应与性功能障碍是常见困扰，需要缓慢减量而不是骤然停用，否则不适会很明显。

谁在打它

代表药物：氟伏沙明、舍曲林（选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂）。
药物结合转运体的底物结合位点，阻断 5-羟色胺与钠离子的共转运，递质在突触间隙的浓度升高，信号作用时间随之延长。

走到哪一步

用于抑郁症、强迫症与焦虑障碍；恶心、失眠与性功能障碍常见，起效需两到四周，停药应逐步减量。

一句话记住

让信号多待一会儿，情绪就有了回旋的余地。

明天讲：信号转导与转录激活因子 3

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。