血管收缩和防血栓,本来是一对
血栓素 A2 由血小板在活化时合成,作用于受体后引起血管强烈收缩与血小板聚集。
【一天一个靶点 · 第 258 期】血栓素 A2 受体(TBXA2R)
血管内皮上有两条相反的信号。
一条让它收缩,一条让它放松。
它是什么
血栓素 A2 由血小板在活化时合成,作用于受体后引起血管强烈收缩与血小板聚集。
它与前列环素的作用方向正好相反,两者共同维持血管内壁的平衡。
平衡一旦被打破,血栓形成的风险就会随之升高,这也是抗血小板治疗的基本出发点。
和哪些病有关
塞曲司特是口服的血栓素受体拮抗剂,在日本用于哮喘,可减轻气道收缩。
心血管方向则更多依赖阿司匹林抑制血栓素合成,而不是阻断受体。
同一个靶点,阻断合成与阻断受体是两条不同的路径,带来的效果与风险也就并不相同。
谁在打它
代表药物:塞曲司特(血栓素 A2 受体拮抗剂)。
拮抗剂竞争性占据受体,阻断血栓素 A2 与前列腺素内过氧化物的结合,血管收缩与血小板聚集的效应因此减弱。
走到哪一步
用于支气管哮喘的维持治疗;肝酶升高与胃肠道不适需关注,急性发作时不能替代支气管扩张剂。
一句话记住
一条通路管收缩,另一条管舒张,平衡就是健康。
明天讲:甲状腺过氧化物酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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