低钠血症,为什么不能补太快
加压素结合 V1a 受体后,通过 Gq 通路升高细胞内钙,引起血管平滑肌收缩。
【一天一个靶点 · 第 267 期】加压素 V1a 受体(AVPR1A)
血钠太低,人会乏力、意识模糊。
纠正它有讲究,快和慢都不行。
它是什么
加压素结合 V1a 受体后,通过 Gq 通路升高细胞内钙,引起血管平滑肌收缩。
它与肾脏的 V2 受体分工不同,后者负责水的重吸收。
两个受体一个管血管张力,一个管体液容量,共同维持循环的稳定,任何一端失衡都会带来麻烦。
和哪些病有关
考尼伐坦同时拮抗 V1a 与 V2 受体,用于高容量性低钠血症,能较快提升血钠。
去氨加压素则选择性激动 V2,方向正好相反。
同一家族的受体,激动与拮抗的临床用途完全不同,选哪一个,取决于当下要纠正的问题是什么。
谁在打它
代表药物:考尼伐坦(V1a/V2 受体拮抗剂)。
药物阻断 V1a 受体后,血管平滑肌的收缩信号减弱;同时阻断肾脏的 V2 受体,水的重吸收减少,血钠浓度因此回升。
走到哪一步
用于高容量性与等容量性低钠血症的纠正;需监测血钠上升速度,纠正过快可能造成渗透性脱髓鞘。
一句话记住
同一个激素,两个受体,两个方向。
明天讲:维生素 K 环氧化物还原酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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