肿瘤里为什么免疫细胞不干活

【一天一个靶点 · 第 277 期】腺苷 A2B 受体（ADORA2B）

肿瘤长到一定大小，内部会缺氧。
缺氧时，细胞外会积累大量腺苷。

它是什么

腺苷 A2B 受体对腺苷的亲和力低于 A1 与 A2A，只有在腺苷浓度明显升高时才会被充分激活。
它分布在血管内皮、免疫细胞与肠上皮上，激活后促进血管新生与炎症因子释放。
肿瘤与缺氧组织中的腺苷浓度高，正好满足这个条件。

和哪些病有关

目前尚无选择性作用于 A2B 受体的上市药物。
相关拮抗剂多处于早期临床研究，方向集中在肿瘤免疫与纤维化。
腺苷本身用于室上性心动过速，主要经 A1 受体起效，与 A2B 不是一回事。
这一区别在解读资料时很容易被混为一谈。

谁在打它

尚无选择性靶向 A2B 受体的上市药物。
拮抗剂阻断受体后，腺苷经 Gs 通路引起的 cAMP 升高被抑制，免疫细胞收到的抑制性信号减弱，抗肿瘤反应得以部分恢复。

走到哪一步

相关拮抗剂尚在临床研究阶段，主要用于肿瘤与纤维化的探索性治疗，尚未形成常规方案。

一句话记住

腺苷多了，受体的分工才真正显现。

明天讲：腺苷酸环化酶 1

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。