血管一直绷着,右心会累
内皮素 A 受体分布在血管平滑肌上,激活后引起强烈而持久的血管收缩,并促进平滑肌增殖。
【一天一个靶点 · 第 309 期】内皮素 A 受体(EDNRA)
血管内皮会分泌一种强效缩血管物质。
它结合受体后,收缩可以持续很久。
它是什么
内皮素 A 受体分布在血管平滑肌上,激活后引起强烈而持久的血管收缩,并促进平滑肌增殖。
内皮素是已知最强的缩血管物质之一。
在肺动脉高压中,这条通路的过度激活推动血管重构。
它同时促进平滑肌增殖,让血管壁增厚、管腔变窄。
和哪些病有关
马西替坦同时拮抗 ETA 与 ETB 受体,用于肺动脉高压,可延缓疾病进展。
波生坦是同类早期药物,肝毒性更明显。
这类药物需要长期规律服用,自行停药后血流动力学指标可能回退。
疗效评估依赖运动耐量与血流动力学。
谁在打它
代表药物:马西替坦(内皮素受体拮抗剂)。
药物阻断 ETA 受体,血管平滑肌的收缩信号与增殖刺激减弱,肺血管阻力下降,右心负荷随之减轻。
走到哪一步
用于肺动脉高压的联合治疗;需监测肝功能、血红蛋白与体液潴留,妊娠期禁用。
一句话记住
血管一直绷着,右心迟早撑不住。
明天讲:内皮素 B 受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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