同一个激素，两种相反的作用

【一天一个靶点 · 第 310 期】内皮素 B 受体（EDNRB）

内皮素有两个受体，分布在不同细胞上。
一个管收缩，一个管清除与舒张。

它是什么

内皮素 B 受体分布在内皮细胞与部分平滑肌上，作用具有两面性。
内皮上的受体促进一氧化氮与前列环素的释放，引起血管舒张，并负责清除循环中的内皮素。
平滑肌上的受体则介导收缩。
两类细胞上的受体比例不同，决定了阻断之后的净效应。

和哪些病有关

马西替坦对 ETA 与 ETB 都有拮抗作用，在肺动脉高压中兼顾两条通路。
完全阻断 ETB 会削弱内皮素的清除与舒张效应，因此选择性策略一直存在争议。
临床用药需要在这一平衡中取舍。
不同药物对两个受体的亲和力不同，临床选择因此有差别。

谁在打它

代表药物：马西替坦（ETA/ETB 双重拮抗剂）。
药物阻断 ETB 受体后，平滑肌的收缩信号减弱，但内皮侧的舒张与清除作用也受影响，净效应取决于受体在两类细胞上的比例。

走到哪一步

用于肺动脉高压；需关注体液潴留、贫血与肝功能，联合其他靶向药物时按指南调整。

一句话记住

同一个激素，两个受体，朝着两个方向拉。

明天讲：真核延伸因子 2 激酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。