叶酸进细胞，也要走门

【一天一个靶点 · 第 315 期】叶酸受体 α（FOLR1）

细胞要摄取叶酸，需要专门的通道。
有些肿瘤细胞，把这条通道开得特别大。

它是什么

叶酸受体 α 通过内吞把叶酸带入细胞，在正常组织中表达有限，却常在卵巢癌等上皮性肿瘤中明显升高。
这种表达差异，使它成为递送药物的天然入口。
叶酸的还原转运体则负责另一条摄取路径。
它在肾脏与脉络丛也有表达，参与重吸收与转运。

和哪些病有关

米妥昔单抗是把叶酸受体 α 的抗体与微管抑制剂连接的偶联药物，用于叶酸受体高表达的铂耐药卵巢癌。
药物被内吞后释放载荷，选择性来自受体的表达水平。
这类药物给药间隔较长，但需要静脉输注。
眼毒性与周围神经病变是需要注意的不良反应。

谁在打它

代表药物：米妥昔单抗（叶酸受体 α 靶向抗体偶联药物）。
抗体结合受体后被细胞内吞，连接子裂解释放细胞毒载荷，微管聚合被抑制，肿瘤细胞在有丝分裂中死亡。

走到哪一步

用于叶酸受体 α 高表达的铂耐药卵巢癌；用药前需检测受体表达，眼干、视力模糊与神经病变需随访。

一句话记住

把门认准，药就能只进该进的细胞。

明天讲：GABA 转运体 GAT-1

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