抑制信号不够，是回收太快

【一天一个靶点 · 第 316 期】GABA 转运体 GAT-1（SLC6A1）

GABA 释放到突触间隙后，不会一直留着。
它会被迅速收回细胞内。

它是什么

GABA 转运体 GAT-1 位于神经元与胶质细胞膜上，把释放到突触间隙的 GABA 收回细胞内。
它决定了抑制性信号在间隙中停留的时间。
GAT-1 主要分布在神经元，是维持抑制性张力稳定的关键环节之一。

和哪些病有关

噻加宾抑制该转运体，使 GABA 在突触间隙停留更久，抑制性信号增强，用于部分性发作的添加治疗。
它不直接作用于受体，因此与其他抗癫痫药的作用位点不重叠。
嗜睡、头晕与注意力下降常见，需缓慢加量。
它的效果与剂量相关，需要个体化调整。

谁在打它

代表药物：噻加宾（GABA 转运体 GAT-1 抑制剂）。
药物阻断钠依赖的摄取过程，GABA 无法及时回收，突触间隙浓度升高，抑制性电流持续时间延长，异常放电因此受到抑制。

走到哪一步

用于部分性发作的添加治疗；需缓慢滴定，避免与其他中枢抑制剂合用，停药应逐渐减量。

一句话记住

让抑制信号多留一会儿，兴奋就压得住。

明天讲：GABA-B 受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。