抑制分泌只是表面
生长抑素受体 3 在垂体与部分神经内分泌组织中表达,激活后除抑制分泌外,还与细胞凋亡的调控有关。
【一天一个靶点 · 第 380 期】生长抑素受体 3(SSTR3)
生长抑素受体有五个亚型。
它们的信号偏好,并不完全一样。
它是什么
生长抑素受体 3 在垂体与部分神经内分泌组织中表达,激活后除抑制分泌外,还与细胞凋亡的调控有关。
这一特点让它在肿瘤治疗中受到关注。
不同亚型的信号偏好,决定了类似物的效果差异。
它在垂体瘤中的表达水平也影响药物选择。
和哪些病有关
帕瑞肽对该亚型具有较高亲和力,用于库欣病与肢端肥大症的药物治疗。
它通过多亚型协同来控制激素水平,而不是依赖单一受体。
疗效需要数月评估,垂体瘤体积的变化也需要影像随访。
部分患者在数月后激素水平才明显下降。
谁在打它
代表药物:帕瑞肽(多亚型生长抑素类似物)。
药物激动受体后,cAMP 下降并激活磷酸酶,细胞周期停滞与凋亡信号增强,激素分泌与细胞增殖同时受抑。
走到哪一步
用于库欣病与肢端肥大症;需监测血糖与肝功能,定期评估垂体瘤体积与激素水平。
一句话记住
抑制分泌只是表面,能不能让细胞退场才是关键。
明天讲:生长抑素受体 5
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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