寄生虫钻细胞,也要工具
克鲁兹虫蛋白酶是一种半胱氨酸蛋白酶,参与寄生虫侵入宿主细胞、获取营养与逃避免疫。
【一天一个靶点 · 第 396 期】克鲁兹虫蛋白酶(Trypano CYSP)
寄生虫要进入宿主细胞,需要先分解屏障。
完成这一步的,是一类蛋白酶。
它是什么
克鲁兹虫蛋白酶是一种半胱氨酸蛋白酶,参与寄生虫侵入宿主细胞、获取营养与逃避免疫。
它在虫体的各个发育阶段都有表达,因此被视为较有吸引力的靶点。
人体中对应的酶结构与它差异明显。
它还能降解宿主的免疫分子,帮助虫体存活。
和哪些病有关
目前没有获批的靶向药物。
恰加斯病的治疗仍依赖硝基杂环类药物,疗效在慢性期有限,不良反应较多。
多项蛋白酶抑制剂在体外与动物实验中有效,但体内分布与安全性问题尚未解决。
靶点验证仍在进行。
现有药物在慢性期疗效有限,预防与筛查更关键。
谁在打它
尚无获批的靶向药物。
抑制剂与酶的活性位点半胱氨酸共价结合,寄生虫对宿主蛋白的水解能力下降,侵入与营养获取受阻。
走到哪一步
尚无针对性药物;恰加斯病仍以硝基杂环类药物为主,慢性期疗效有限,需长期随访心脏与消化道。
一句话记住
堵住它钻细胞的工具,虫子就进不去。
第 33 季到这里告一段落,下一季继续。
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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