找到只有它有的东西

【一天一个靶点 · 第 397 期】锥虫硫醇还原酶（TPR）

寄生虫在宿主体内，要面对氧化压力。
它有一套自己的抗氧化系统。

它是什么

锥虫硫醇还原酶负责维持寄生虫体内的还原环境，把氧化的锥虫硫醇还原回活性状态。
这套系统替代了人类细胞中的谷胱甘肽还原酶，是锥虫独有的。
因此抑制它，对宿主的影响相对较小。
寄生虫靠它清除活性氧，在宿主的免疫压力下存活。

和哪些病有关

目前没有获批的靶向药物。
相关抑制剂多通过与酶的氧化还原位点结合发挥作用，在体外显示出杀灭活性，但体内分布与选择性仍未解决。
现有治疗药物毒性较大，新靶点的需求很迫切。
这类酶只存在于寄生虫，选择性空间较大。

谁在打它

尚无获批的靶向药物。
抑制剂阻断酶的电子传递，氧化的锥虫硫醇无法还原，寄生虫对活性氧的清除能力下降，在宿主免疫压力下死亡。

走到哪一步

尚无针对性药物；锥虫病的治疗仍依赖旧药，毒性大、疗程长，需要住院监测。

一句话记住

找到只有它有、人没有的东西，才好下手。

明天讲：血管内皮生长因子 A

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。