疼痛被放大,发生在源头
Cav3.2 也是 T 型钙通道,但分布更偏向外周感觉神经与内脏传入纤维。
【一天一个靶点 · 第 404 期】钙通道 Cav3.2(CACNA1H)
疼痛信号在传上来之前,可以被放大。
放大它的,是感觉神经上的通道。
它是什么
Cav3.2 也是 T 型钙通道,但分布更偏向外周感觉神经与内脏传入纤维。
它参与疼痛信号的放大与异位放电的产生。
在炎症与神经损伤后,这条通道的表达与活性都会上升。
选择性拮抗它,理论上可以不干扰中枢的传导。
和哪些病有关
目前没有选择性靶向 Cav3.2 的药物。
乙琥胺主要作用于中枢的 T 型通道,对外周亚型的选择性有限。
相关拮抗剂在神经痛与偏头痛的模型中有效,但尚未进入临床应用。
亚型之间的结构相似,是选择性难做的原因。
谁在打它
尚无选择性靶向 Cav3.2 的上市药物。
拮抗剂阻断通道后,感觉神经末梢的低阈值放电减少,疼痛信号的放大与传导减弱。
走到哪一步
尚无针对性药物;相关研究集中在神经病理性疼痛与偏头痛,仍处于早期阶段。
一句话记住
疼痛被放大,往往发生在信号传上来之前。
明天讲:钙通道 α2δ-1 亚基
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