只让心房慢下来
Kv1.5 通道产生超快速延迟整流电流,主要表达在心房而不是心室。
【一天一个靶点 · 第 406 期】钾通道 Kv1.5(KCNA5)
心房和心室的电活动,并不完全相同。
有些通道,主要在心房工作。
它是什么
Kv1.5 通道产生超快速延迟整流电流,主要表达在心房而不是心室。
它参与心房动作电位的复极,在房颤时表达与功能都会改变。
由于分布相对局限,它被看作心房选择性治疗的潜在靶点。
针对它的选择性药物,多年来一直在尝试。
和哪些病有关
决奈达隆对包括该通道在内的多种离子通道有抑制作用,用于房颤的节律控制。
它的多通道作用带来了疗效,也带来了不良反应。
肺毒性、肝损伤与心衰加重是用药期间需要重点监测的问题。
它不能用于心功能不全或长期房颤的患者。
谁在打它
代表药物:决奈达隆(多通道阻滞剂,含 Kv1.5 抑制)。
药物阻断该通道,心房复极延长、有效不应期增加,折返环的维持变得困难,房颤的持续时间缩短。
走到哪一步
用于阵发性或持续性房颤的节律控制;需监测肺、肝与心功能,心衰患者不宜使用。
一句话记住
只让心房慢下来,是这类药一直追求的目标。
明天讲:钠通道 Nav1.8
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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