痛觉要传上去，先要放电

【一天一个靶点 · 第 407 期】钠通道 Nav1.8（SCN10A）

痛觉神经要传递信号，也要产生动作电位。
动作电位的上升支，靠钠离子内流。

它是什么

Nav1.8 主要表达在背根神经节的伤害性感觉神经元上，负责动作电位的上升支。
它的失活较慢，能在持续刺激下维持放电。
这一特性使它成为痛觉传导中的关键分子。
选择性阻断这一亚型，有望在不影响运动的情况下减轻疼痛。

和哪些病有关

罗哌卡因等局部麻醉药阻断钠通道，包括该亚型，用于区域阻滞与术后镇痛。
它们的选择性不高，也会影响运动神经与心脏。
选择性地作用于 Nav1.8 的分子正在研究中，目标是只减痛而不影响运动。
提高选择性是这一类新药的主要方向。

谁在打它

代表药物：罗哌卡因（钠通道阻滞剂，用于局部麻醉）。
药物结合通道的孔道内侧，稳定失活状态，钠离子内流减少，感觉神经的动作电位无法产生与传导。

走到哪一步

用于区域麻醉与术后镇痛；需控制总剂量，注意心脏毒性与局麻药全身反应。

一句话记住

痛觉要传上去，也得先有一次放电。

明天讲：5-HT1F 受体

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